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甲磺酸伊馬替尼是伊馬替尼的甲磺酸鹽,伊馬替尼是一種具有抗腫瘤活性的酪氨酸激酶抑制劑。 伊馬替尼與位于酪氨酸激酶(TK)內的細胞內袋結合,從而抑制ATP結合并阻止磷酸化和隨后的生長(cháng)受體及其下游信號轉導途徑的活化。 該試劑抑制由bcr-abl致癌基因編碼的TK以及由c-kit和血小板衍生的生長(cháng)因子受體(PDGFR)致癌基因編碼的受體TK。 抑制bcr-abl TK導致費城陽(yáng)性(Ph +)血液系統惡性腫瘤如CML和ALL的惡性細胞增殖減少和細胞凋亡增加; 對c-kit TK活性的影響抑制過(guò)度表達c-kit的疾病中的肥大細胞和細胞增殖,例如肥大細胞增多癥和胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)。 [1]
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